Wie können wir die wichtige alpha-Liponsäure als reinen Naturstoff für die Anwendung in Form von Injektionen und Infusionen selbst aufbereiten?

Die natürliche alpha-Liponsäure in ihrer rechtsdrehenden Form R(+) ist ein Tausendsassa im Organismus und hat vielfältige sehr wichtige Funktionen und Eigenschaften. Ihre Nutzung, nicht zuletzt auch als Chelatmittel, wird oft vernachlässigt, bzw. bei der Anwendung wird zu wenig darauf geachtet, dass man tatsächlich ausschließlich die reine R(+)-Form nutzt.

So bin ich selbst kürzlich erschrocken, als sich heraus stellte, dass die Fertigarzneimittel in dem Bereich, also Ampullen und Stechflaschen und Kapseln etc., die racemische Form, also das R- und S-Enantiomer in der 1:1 Mischung enthalten. Woran liegt das? Ganz einfach. Bei der industriellen Herstellung entsteht automatisch die Mischform, weil eine Edelstahlanlage eben nicht selektiv produziert, wie die Natur selbst. Ist ja auch völlig ok, jedoch müsste man direkt nach der Herstellung dann eben das rechtsdrehende vom linksdrehenden trennen – das jedoch ist sehr teuer. Die Trennung eines racemischen Gemisches gehört bis heute zu den aufwendigsten Reinigungs- und Veredelungsschritten bei der Herstellung von naturidentischen Substanzen. Die einzige Alternative zur Trennung der beiden Molekülformen ist, dass man von vorneherein ingenieurmäßig so vor geht, dass nur die R(+)-Form entsteht, zum Beispiel durch sogenannte enantioselektive Katalyse, was jedoch meist nicht weniger aufwendig ist. Mit diesem Weg habe ich mich jahrelang während der Forschungsarbeiten für die Dissertation beschäftigt.

Kurz und gut, die Industrie versucht sich immer zu winden, wenn es um diese Auftrennung von zwei oder mehreren Enantiomeren der optisch aktiven, also chiralen Substanzen geht. Berühmtestes Beispiel ist das „Contergan“, also die Substanz Thalidomid, bei der das eine Enantiomer die Schädigung der Ungeborenen hervor rief und die andere nicht, so dass also die Trennung der beiden Formen nach der Herstellung dieses große epochale Leid hätte verhindern können.

So war ich also sehr verwundert, dass die alpha-Liponsäure Präparate der bekannten namhaften Hersteller, à la Thiogamma, Biomo, Aristo, …, insbesondere in Ampullenform für die Anwendung als Injektion oder Infusion, einfach nur aus dem racemischen Gemisch bestehen und nicht aus der reinen R(+)-Alpha-Liponsäure. Hätte man doch erwartet, dass zumindest für die sterilen Formen das reine rechtsdrehende Enantiomer genutzt wird, wo dieses doch sogar schon als Nahrungsergänzungsmittel unterwegs ist.

Die linksdrehende Form stellt eine (unnötige) Belastung des Organismus dar, so dass man bei den üblichen 600 mg in den Fertigpräparaten, nicht nur nur die Hälfte an eigentlichem Wirkstoff, sondern eben auch noch einen „Störfaktor“ dabei hat.

So weit so gut. Wofür ist die R(+)-Alpha-Liponsäure nun wichtig? Dazu lesen wir bei Wikipedia:

„Als Bestandteil des Pyruvat-Dehydrogenase-Komplexes der Mitochondrien, dem Verbindungsglied zwischen Glykolyse und Citratzyklus und dem α-Ketoglutarat-Dehydrogenase-Komplex im Citratzyklus, spielt sie eine wichtige Rolle im Energiestoffwechsel.“

Und weiterhin: „α-Liponsäure ist ein Radikalfänger und starkes Antioxidans, das im Körper verbrauchte Antioxidantien wie Vitamin C, Vitamin E, Coenzym Q10 oder Glutathion  regenerieren kann.“

Außerdem wird erwähnt: „α-Liponsäure wird seit 1966 in Deutschland als Arzneistoff zur Behandlung von Lebererkrankungen und bei peripheren Polyneuropathien eingesetzt.

In der Chelat-Therapie kann α-Liponsäure bei Vergiftung mit anorganischen Quecksilberverbindungen eingesetzt werden. Im Gegensatz zu anderen Chelatbildnern wie DMSA und DMPS kann Liponsäure in alle Bereiche des zentralen und peripheren Nervensystems eindringen, kann insbesondere die Blut-Hirn-Schranke passieren. Ihre Wirksamkeit zu diesem Zweck beruht vor allem auf ihrer reduzierten Form Dihydroliponsäure, einem Dithiol, das starke antioxidative Eigenschaften besitzt und Chelatbindungen eingehen kann. Die Ausscheidung dieser Komplexe erfolgt fast ausschließlich über die Gallenwege.“

Nun sind wir also in einem Dilemma. Einerseits wäre die R(+)-Alpha-Liponsäure in einem Gesundheitswerkzeugkasten, insbesondere für Infusionen, sehr wichtig und hilfreich bei vielen Indikationen, Symptomen und Erkrankungen, bis hin auch zur Unterstützung des Organismus im Sinne von anti-Aging / Regeneration. Und andererseits steht uns die reine Form hier als Fertigarzneimittel gar nicht zur Verfügung.

Aus diesen Gründen gab es vor einer Weile schon einen ausführlichen Beitrag, in dem die Eigenherstellung infundierbarer R(+)-Alpha-Liponsäure Lösungen vorgestellt wurde, was jedoch zu Verwirrung geführt hatte. Denn zahlreiche Selbermacher hatten im Laufe der Zeit geschrieben, dass das nicht funktioniert und sich das Liponsäure Pulver verklumpt und verklebt. Nachdem ich dieses Thema hin und her betrachtet habe und auch eine Patentschrift zu dem Thema aufgetaucht ist, wurde schlussendlich die Ursache für diese Probleme beim Selbstmischen klar. Deshalb hier noch einmal ganz konkret das Vorgehen:

Wie der Name schon sagt, handelt es sich um eine Säure, so dass wir das reine Pulver der alpha-Liponsäure wegen des niedrigen pH-Wertes in Lösung nicht für Injektionen oder Infusionen verwenden dürfen! An dieser Stelle blinkt dann ein Lichtchen im Gehirn, welches sagt: aha, dann muss ich diese Säure eben puffern, mit dem Ahoi-Brause Trick. Heißt: zu einer Lösung der Säure in Wasser wird ein Basensalz gegeben und umgerührt – es zischt und das CO₂ entweicht und man erhält in diesem Eintopf-Verfahren ganz simpel die ungefähr neutrale Lösung des Natrium- oder Kalium-Salzes der Säure. Meist wird schlicht und einfach Natron verwendet, es würde sich jedoch auch Kaliumhydrogencarbonat anbieten für unsere Zwecke.

In der erwähnten Patentschrift wurde Natriumhydroxid verwendet, also eine sehr starke Base, was jedoch gar nicht nötig ist.

Warum ist es nun bei manchen Experimentatoren nicht gelungen?

Der T… steckt im Detail. Bei der alpha-Liponsäure gibt es die Besonderheit, dass sie wie oben erwähnt tendenziell lipophil ist und sich deshalb im Wasser nicht wirklich lösen lässt und man eine Art Aufschlämmung oder Suspension hat. Und die alpha-Liponsäure ist empfindlich und neigt zum Beispiel bei mechanischer Belastung zur Polymerisation, was sich dann in diesem Verklumpen zeigt. Sie darf also nicht gerührt werden! Das ist der Punkt.

Deshalb wird folgendermaßen vorgegangen:

Die gewünschte Menge der reinen R(+)-Alpha-Liponsäure wird abgewogen (meist ca. 500 mg oder mehr) und in ein Gläschen mit ca. 10 – 20 ml reinem pharmazeutischem Wasser gegeben (ohne Umrühren!). Dann wird das Natron oder Kaliumhydrogencarbonat nicht als Pulver dazu geschüttet und umgerührt, sondern auch dieses Basensalz wird in ca. 10 ml pharmazeutischem Reinwasser vorher gelöst. Dann wird diese Basensalzlösung einfach zu der Suspension der Liponsäure geschüttet und alles zusammen vorsichtig umgeschwenkt. Und dann sehen wir die nächste Besonderheit dieses hier ungewöhnlichen Ahoi-Brause Effekts: Es zischt nicht sofort los, sondern das Ganze geht sehr langsam. Allmählich tauchen die ersten Gasbläschen in der Flüssigkeit auf und nach ca. 1 Stunde ist dann die Lösung völlig klar, das heißt die zuvor unlösliche Liponsäure ist in ihr Salz verwandelt, also Natrium- oder Kalium-Lipoat, welches dann sehr gut wasserlöslich ist. In diesem Fall braucht es also neben dem Kniff mit dem „Nicht-Umrühren“ auch noch etwas Geduld.

Diese ca. 20 bis 40 ml klare Lösung können dann wie üblich mit der Spritze aufgenommen (mit sterilem Spritzenfilter) und in 500 ml Kochsalzlösung gegeben werden. Für Injektionen ist es zwingend erforderlich den pH-Wert der Lösung noch einmal zu prüfen und gegebenenfalls etwas Richtung pH = 7 zu korrigieren. Bei zu hohem pH-Wert zum Beispiel mit Milchsäure und bei zu niedrigem pH-Wert einfach mit einer Prise zusätzlichem Natron.

Die reine R(+)-Alpha-Liponsäure als Pulver, also nicht in Kapseln, Tabletten, …, gibt es ebenso wie das Kaliumhydrogencarbonat, das Natron und das pharmazeutische Wasser, bei der Firma www.alchemist.de zu beziehen.

Auf diese Art und Weise kommen wir dann also doch ganz einfach zu einer enantiomerenreinen R(+)-Alpha-Liponsäure Infusion.

Ich habe diese Infusion, mit oder ohne DMSO, schon früher gerne in der Praxis angewendet. Zur Leberunterstützung, bei Neurodegenerationsvorgängen, bei Allergien, bei Stoffwechselstörungen, Energiemangel und auch Autoimmunvorgängen sowie zur Rekonvaleszenz und Regeneration.